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DI (Dianthus) 系列為您提供快速、不間斷、高靈敏度的篩選平臺。
DI (Dianthus) 系列為藥物研發(fā)摒棄了傳統(tǒng)分子互作篩選技術(shù)的繁雜操作
可以輕松篩選出任意緩沖液或生物溶液中靶標(biāo)hits;
僅消耗非常少量的靶標(biāo)分子和化合物;
更高靈敏度:親和力檢測范圍從皮摩爾級(pM) 到毫摩爾級(mM);
更高通量檢測,30 分鐘內(nèi)一次性完成 384 個樣品親和力檢測,24h內(nèi)篩選4150-8300個樣品;
沒有液流系統(tǒng),因此不需要定期維護(hù)和停機(jī);
無需固定樣品,可在*接近自然條件的溶液中進(jìn)行檢測,不會干擾其結(jié)合位點;
更精確、更高效的Hits篩選和基于親和力的leads優(yōu)化
Hits 發(fā)現(xiàn):無論是基于片段篩選或是小分子單點篩選,DI 都能幫助您快速發(fā)現(xiàn)hits,并進(jìn)行確認(rèn);
Hits確認(rèn):迅速生成簡單、易于解釋的親和力排序表和注釋,確定合適的候選分子,開始先導(dǎo)化合物 (leads) 的優(yōu)化;
先導(dǎo)化合物(Leads)優(yōu)化:確認(rèn)化合物的親和力有無變化。這一數(shù)據(jù)與您的 ADME,毒理以及PK/PD 結(jié)果一起,可以幫助您開發(fā)*有潛力的候選藥物分子。
挑選*有價值的 hits
DI.Screening 軟件可總結(jié)篩選結(jié)果,并可給出非常簡潔易懂的排序圖表。通過快速比較 Kd 值,我們可以決定哪一個候選分子應(yīng)該更早地進(jìn)行深入研究。
篩選和測定雙管齊下
描述相互作用,從而理解生物學(xué)過程以及結(jié)構(gòu)-功能的相關(guān)性;
分析多聚蛋白、GPCR 或是適配體與它們配體的相互作用;
支持和驗證 X-Ray 晶體學(xué)以及冷凍電鏡的檢測;
在抑制劑的存在下,進(jìn)行競爭性實驗研究;
歷時10 年驗證的成熟技術(shù)
通過 TRIC (Temperature Related Intensity Change) 溫度依賴的熒光強(qiáng)度變化的方法,定量分析分子間相互作用,測定配體與靶標(biāo)分子結(jié)合的強(qiáng)弱,這是一個被廣泛使用的方法。實驗中,我們對靶標(biāo)分子進(jìn)行熒光標(biāo)記,并使其與配體分子混合。隨后,通過激光,在溶液中制造一個精確而簡單的溫度變化,如果靶標(biāo)分子與配體分子相結(jié)合,熒光信號強(qiáng)度的變化會被放大和即時記錄。并以配體濃度為橫坐標(biāo),熒光值為縱坐標(biāo)作圖,從而獲得平衡解離常數(shù) Kd 值。
暫無數(shù)據(jù)!
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