納米技術（Nanotechnology）是指用單個原子、分子或大分子物質加工成粒徑在1－100nm間的物質技術，也包括將一些高分子材料制成包嵌藥物的納米囊，其粒徑可能超過100nm。納米技術已廣泛應用于材料學、電子學、生物學、顯微學等多個領域并獲得突破性進展。近年來納米技術已在藥學領域得到了應用，必將推動現代中藥的發展。
一、納米技術應用于中藥領域的特點
將納米技術引入中藥領域，一定要考慮中藥組方的多樣性、中藥成分的復雜性。針對不同的藥物，在進行納米化時必須采用不同的技術路線，還必須考慮中藥的劑型。納米中藥不是簡單地將中藥材進行粉碎至納米量級，而是針對組成中藥方劑的某味藥的有效部位甚至是有效成分進行納米技術處理，賦予傳統中藥以新的功能，將中藥制成高效、速效、長效、劑量小、低毒、服用方便、穩定性好的現代制劑。
1.納米中藥的優勢
中藥的藥效源于藥物的特有化學成分，又與藥物在體內代謝過程密切相關，藥物進入機體經歷了吸收、分布、代謝和排泄的過程，血藥濃度逐漸降低。如何提高藥物的生物利用度是醫藥界關注的問題。由于藥物的理化性質直接影響藥物的吸收，可以考慮改變藥物的物理狀態，將中藥粒徑納米化，提高藥物的生物利用度進而增強療效并節約資源、便于應用。
納米粒子作為新型藥物載體，使其在藥物輸送方面具有許多優越性：可緩釋藥物，延長作用時間，可以達到靶向輸送的目的，從而顯著提高療效，降低毒副作用，提高藥物穩定性，有利于貯存，也可用于建立一些新的給藥途徑。
納米技術由于使藥物的物理空間發生了變化，藥物的理化性質、生物學特性也發生了另人驚奇的變化。現將納米技術對藥效學的影響介紹如下：
①納米技術使藥物粒子溶解度增大：將水溶性不佳或難溶藥物的分子制成納米顆粒，增大了藥物的溶解度，從而大大提高某些藥物的生物利用度。
②增加口服藥物的吸收和生物利用度：納米粒子避免了被包裹的藥物受到胃酸和分解蛋白酶的降解作用，而且納米粒子能夠促進那些被包裹的吸收性很差的藥物在腸道的傳遞，這樣被納米粒子包裹的藥物就可以作為持久的口服藥物載體，從而提高生物利用度。
③使藥物通過血腦屏障定向作用于中樞神經：許多藥物很難通過血腦屏障，適當經過改進的納米粒子能夠通過血腦屏障，把藥物定向地輸送到中樞神經系統而發揮作用。
④穿透表皮而加強對制劑的吸收：納米粒子作為藥物載體直接作用于表皮，加強了藥物對制劑的吸收。
⑤增強藥物的靶向作用：藥物靶向性是指藥物能選擇性的分布于作用對象，從而增強療效、減少副作用。其作用對象從靶器官、靶細胞到最為先進的細胞內靶結構，而這三級靶向治療方法均可通過納米技術得以完成。中藥現代化的核心就是實現中藥的“有效、安全、可控”。因此，藥物靶向性和控釋性傳遞長期以來一直是藥學研究領域的重要熱門課題。藥物的靶向性是指藥物能夠選擇的分布于作用對象，從而增強療效，減少不良反應。藥物可控性釋放是要使藥物在預定時間內自動恒速釋放,作用于特定的器官、組織和細胞內，藥物濃度在較長時間內維持在有效濃度范圍。納米控釋系統的出現為藥物靶向性和控釋性的實現帶來了可行性。納米控釋系統包括納米粒子和納米囊，它們是直徑在10－500nm之間的固態膠體粒子。活性成分通過溶解、包合進入粒子內部或附著于粒子表面。納米控釋系統以無毒的高分子化合物為載體，藥物通過囊壁滲透、擴散或基質溶蝕，釋放出藥物。納米控釋系統能增強藥物的靶向性。根據不同的治療目的，通過不同的方式進入機體，經血液循環選擇性定位于特定的組織和細胞，達到治療的目的。
除了藥效學方面的優點，納米中藥還具有劑型方面的優勢。中藥納米化之后可以明顯減少服用劑量，給患者攜帶服用都帶來了方便。同時科研人員可以在納米化的基礎上利用高科技手段開發新劑型或新輔料，促進制劑現代化。
2.中藥納米化可能出現的問題或缺點
有些研究者提出中藥只要達到微米級就可以了，不需要納米化。藥物在胃部微米與納米并沒有多大區別，都需要溶解吸收到作用區。而納米化的成本要遠遠高于微米。納米中藥與微米中藥相比最大的特點是納米中藥能改變中藥的藥學特性，這對于采用高新技術研究提升傳統中藥的質量水平以及研制開發具有新藥效的中藥制劑具有重要意義。但是，納米中藥從理論走向實際，還有許多問題需要思索和解決。納米尺寸下的量子限域效應（quantum confinement effect）是指物質當尺寸小到2～20nm時（這也是很多藥物納米包裹的范圍），材料的物理和化學性質會有很大的跳躍。如果是相對分子量很小的有機分子（西藥），這個效應基本上不很明顯，但對于無機的礦物性藥物粒子來說就影響很大。而對于復方的復雜作用體系，也許會使中藥藥效增大很多，也有很大的概率會使藥物的副反應增大，尤其在多數情況下，中藥偏低的性價比使得用量增大，累積的副反應可能也隨之增多。這種情況下合理的配比與精確的計量，就會變得非常必要。將中藥納米化，最主要的理由就是同西藥一樣，在進行了靶向引導之后，目標攻擊效率的提高會使藥物用量減少，有可能使得人體對藥物的副反應減少到忽略不計的程度。由此可以將某些現在有配伍禁忌的藥物在新的劑型里而有所改變，甚至在復方或單劑中提高某些禁忌藥的比例從而大幅提高藥效。
二、納米中藥的制備方法
納米中藥是指運用納米技術制造的，粒徑小于100nm的中藥有效成分、有效部位、原藥極其復方制劑。納米中藥的制備是人們探索、研究納米技術中最基礎也是最重要的問題。關于納米材料制備的研究為納米中藥的制備提供了基礎。
1.超微粉碎技術 使用特制機械設備將原藥材或提取物進行粉碎，使之達到納米級。我國研制出了一種利用湍流原理進行粉碎的高湍流粉碎機，對中藥甘草的粉碎實驗表明，產品粒徑可達到1μm以下，對礦物質的粉碎則達到100nm以下，而且粒徑分布窄。
2.固體分散技術 藥物以微粉，微晶或分子態均勻分散在無生理活性的載體中，藥物在載體中的粒徑小于100nm。該技術是通過物理分散而獲得納米藥物粒子的。若將藥物包埋于不同性質的高分子聚合物中，可形成速釋型或緩釋型固體分散物。
3.包合技術 以β環糊精為載體材料，可以增加難溶性藥物的溶解度和溶出度，降低藥物的刺激性，特別是中藥易揮發性成分經包合后，可明顯提高保留率，增加貯存過程中藥物的穩定性。
4.微乳化 將油、水、乳化劑和助乳化劑按一定比例在一定溫度下通過適當的方法混合而得。藥物以粒徑在10－100nm范圍內的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統。
5.脂質體 是由磷脂分散在水中而形成的具有雙分子層結構的囊泡。脂質體作為藥物的載體，可以延長藥物作用的時間，增加藥物在體外的穩定性，降低藥物的毒性，同時可使藥物具有定向分布的靶向特性。將脂質體引入到中藥制劑領域，可以明顯提高中藥對疾病的治療指數，可使一些毒性較大的藥物在治療疾病時更安全[10]。納米脂質體的藥物以納米級分散于脂質體雙分子層中，同普通的脂質體制劑相比，還具有納米藥物所特有的一些性質。
三、納米中藥的發展前景
納米粒是一類極具開發潛力的新型藥物載體，運用納米粒作為載體的藥物克服了傳統藥物許多缺陷以及無法解決的問題。其突出的優點和廣泛的應用范圍在藥物領域受到重視，對其進行深入研究，將為納米粒的工業化及臨床應用創造良好的條件。醫藥專家認為，利用納米技術加工的超微粉碎藥物適用于口服控釋片、頰含片、干粉吸入劑、鼻噴霧劑、舌面速溶片以及植入式制劑和脂質體等多種劑型。納米技術在中藥領域的應用前景取決于科學和技術的發展，包括物理化學、生命科學、生物化學、材料學、遺傳學和化學工程的發展，中藥制劑的發展亦取決于上述因素。中藥納米化并不是萬能的它不能一下解決中藥領域現存的諸多問題，但對中藥納米化的深入研究，可以將原來只重視化學結構與生物活性的構效關系，擴展到探討物理性狀、化學結構和生物活性三者之間的關系，對理論研究和技術應用方面都會產生重大突破。藥物領域中納米技術將成為一種革命性的技術，實現藥物生產低成本、高效率、自動化和大規模，而藥物作用將實現器官靶向化，同時藥物細胞內結構靶向化將成為今后藥物研究領域最熱門的課題。
一、納米技術應用于中藥領域的特點
將納米技術引入中藥領域，一定要考慮中藥組方的多樣性、中藥成分的復雜性。針對不同的藥物，在進行納米化時必須采用不同的技術路線，還必須考慮中藥的劑型。納米中藥不是簡單地將中藥材進行粉碎至納米量級，而是針對組成中藥方劑的某味藥的有效部位甚至是有效成分進行納米技術處理，賦予傳統中藥以新的功能，將中藥制成高效、速效、長效、劑量小、低毒、服用方便、穩定性好的現代制劑。
1.納米中藥的優勢
中藥的藥效源于藥物的特有化學成分，又與藥物在體內代謝過程密切相關，藥物進入機體經歷了吸收、分布、代謝和排泄的過程，血藥濃度逐漸降低。如何提高藥物的生物利用度是醫藥界關注的問題。由于藥物的理化性質直接影響藥物的吸收，可以考慮改變藥物的物理狀態，將中藥粒徑納米化，提高藥物的生物利用度進而增強療效并節約資源、便于應用。
納米粒子作為新型藥物載體，使其在藥物輸送方面具有許多優越性：可緩釋藥物，延長作用時間，可以達到靶向輸送的目的，從而顯著提高療效，降低毒副作用，提高藥物穩定性，有利于貯存，也可用于建立一些新的給藥途徑。
納米技術由于使藥物的物理空間發生了變化，藥物的理化性質、生物學特性也發生了另人驚奇的變化。現將納米技術對藥效學的影響介紹如下：
①納米技術使藥物粒子溶解度增大：將水溶性不佳或難溶藥物的分子制成納米顆粒，增大了藥物的溶解度，從而大大提高某些藥物的生物利用度。
②增加口服藥物的吸收和生物利用度：納米粒子避免了被包裹的藥物受到胃酸和分解蛋白酶的降解作用，而且納米粒子能夠促進那些被包裹的吸收性很差的藥物在腸道的傳遞，這樣被納米粒子包裹的藥物就可以作為持久的口服藥物載體，從而提高生物利用度。
③使藥物通過血腦屏障定向作用于中樞神經：許多藥物很難通過血腦屏障，適當經過改進的納米粒子能夠通過血腦屏障，把藥物定向地輸送到中樞神經系統而發揮作用。
④穿透表皮而加強對制劑的吸收：納米粒子作為藥物載體直接作用于表皮，加強了藥物對制劑的吸收。
⑤增強藥物的靶向作用：藥物靶向性是指藥物能選擇性的分布于作用對象，從而增強療效、減少副作用。其作用對象從靶器官、靶細胞到最為先進的細胞內靶結構，而這三級靶向治療方法均可通過納米技術得以完成。中藥現代化的核心就是實現中藥的“有效、安全、可控”。因此，藥物靶向性和控釋性傳遞長期以來一直是藥學研究領域的重要熱門課題。藥物的靶向性是指藥物能夠選擇的分布于作用對象，從而增強療效，減少不良反應。藥物可控性釋放是要使藥物在預定時間內自動恒速釋放,作用于特定的器官、組織和細胞內，藥物濃度在較長時間內維持在有效濃度范圍。納米控釋系統的出現為藥物靶向性和控釋性的實現帶來了可行性。納米控釋系統包括納米粒子和納米囊，它們是直徑在10－500nm之間的固態膠體粒子。活性成分通過溶解、包合進入粒子內部或附著于粒子表面。納米控釋系統以無毒的高分子化合物為載體，藥物通過囊壁滲透、擴散或基質溶蝕，釋放出藥物。納米控釋系統能增強藥物的靶向性。根據不同的治療目的，通過不同的方式進入機體，經血液循環選擇性定位于特定的組織和細胞，達到治療的目的。
除了藥效學方面的優點，納米中藥還具有劑型方面的優勢。中藥納米化之后可以明顯減少服用劑量，給患者攜帶服用都帶來了方便。同時科研人員可以在納米化的基礎上利用高科技手段開發新劑型或新輔料，促進制劑現代化。
2.中藥納米化可能出現的問題或缺點
有些研究者提出中藥只要達到微米級就可以了，不需要納米化。藥物在胃部微米與納米并沒有多大區別，都需要溶解吸收到作用區。而納米化的成本要遠遠高于微米。納米中藥與微米中藥相比最大的特點是納米中藥能改變中藥的藥學特性，這對于采用高新技術研究提升傳統中藥的質量水平以及研制開發具有新藥效的中藥制劑具有重要意義。但是，納米中藥從理論走向實際，還有許多問題需要思索和解決。納米尺寸下的量子限域效應（quantum confinement effect）是指物質當尺寸小到2～20nm時（這也是很多藥物納米包裹的范圍），材料的物理和化學性質會有很大的跳躍。如果是相對分子量很小的有機分子（西藥），這個效應基本上不很明顯，但對于無機的礦物性藥物粒子來說就影響很大。而對于復方的復雜作用體系，也許會使中藥藥效增大很多，也有很大的概率會使藥物的副反應增大，尤其在多數情況下，中藥偏低的性價比使得用量增大，累積的副反應可能也隨之增多。這種情況下合理的配比與精確的計量，就會變得非常必要。將中藥納米化，最主要的理由就是同西藥一樣，在進行了靶向引導之后，目標攻擊效率的提高會使藥物用量減少，有可能使得人體對藥物的副反應減少到忽略不計的程度。由此可以將某些現在有配伍禁忌的藥物在新的劑型里而有所改變，甚至在復方或單劑中提高某些禁忌藥的比例從而大幅提高藥效。
二、納米中藥的制備方法
納米中藥是指運用納米技術制造的，粒徑小于100nm的中藥有效成分、有效部位、原藥極其復方制劑。納米中藥的制備是人們探索、研究納米技術中最基礎也是最重要的問題。關于納米材料制備的研究為納米中藥的制備提供了基礎。
1.超微粉碎技術 使用特制機械設備將原藥材或提取物進行粉碎，使之達到納米級。我國研制出了一種利用湍流原理進行粉碎的高湍流粉碎機，對中藥甘草的粉碎實驗表明，產品粒徑可達到1μm以下，對礦物質的粉碎則達到100nm以下，而且粒徑分布窄。
2.固體分散技術 藥物以微粉，微晶或分子態均勻分散在無生理活性的載體中，藥物在載體中的粒徑小于100nm。該技術是通過物理分散而獲得納米藥物粒子的。若將藥物包埋于不同性質的高分子聚合物中，可形成速釋型或緩釋型固體分散物。
3.包合技術 以β環糊精為載體材料，可以增加難溶性藥物的溶解度和溶出度，降低藥物的刺激性，特別是中藥易揮發性成分經包合后，可明顯提高保留率，增加貯存過程中藥物的穩定性。
4.微乳化 將油、水、乳化劑和助乳化劑按一定比例在一定溫度下通過適當的方法混合而得。藥物以粒徑在10－100nm范圍內的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統。
5.脂質體 是由磷脂分散在水中而形成的具有雙分子層結構的囊泡。脂質體作為藥物的載體，可以延長藥物作用的時間，增加藥物在體外的穩定性，降低藥物的毒性，同時可使藥物具有定向分布的靶向特性。將脂質體引入到中藥制劑領域，可以明顯提高中藥對疾病的治療指數，可使一些毒性較大的藥物在治療疾病時更安全[10]。納米脂質體的藥物以納米級分散于脂質體雙分子層中，同普通的脂質體制劑相比，還具有納米藥物所特有的一些性質。
三、納米中藥的發展前景
納米粒是一類極具開發潛力的新型藥物載體，運用納米粒作為載體的藥物克服了傳統藥物許多缺陷以及無法解決的問題。其突出的優點和廣泛的應用范圍在藥物領域受到重視，對其進行深入研究，將為納米粒的工業化及臨床應用創造良好的條件。醫藥專家認為，利用納米技術加工的超微粉碎藥物適用于口服控釋片、頰含片、干粉吸入劑、鼻噴霧劑、舌面速溶片以及植入式制劑和脂質體等多種劑型。納米技術在中藥領域的應用前景取決于科學和技術的發展，包括物理化學、生命科學、生物化學、材料學、遺傳學和化學工程的發展，中藥制劑的發展亦取決于上述因素。中藥納米化并不是萬能的它不能一下解決中藥領域現存的諸多問題，但對中藥納米化的深入研究，可以將原來只重視化學結構與生物活性的構效關系，擴展到探討物理性狀、化學結構和生物活性三者之間的關系，對理論研究和技術應用方面都會產生重大突破。藥物領域中納米技術將成為一種革命性的技術，實現藥物生產低成本、高效率、自動化和大規模，而藥物作用將實現器官靶向化，同時藥物細胞內結構靶向化將成為今后藥物研究領域最熱門的課題。
