中藥材超微粉碎技術(shù)是在近代工業(yè)技術(shù)與中醫(yī)藥結(jié)合基礎(chǔ)上發(fā)展起來(lái)的“民生科技”，已有研究表明: 超微粉碎技術(shù)可以提高中藥制劑的效應(yīng)強(qiáng)度和起效速度，打破長(zhǎng)期以來(lái)“中藥起效慢、作用強(qiáng)度低”的思維定勢(shì); 可以減少用藥劑量，節(jié)約原料藥材，有利于緩解中藥材、尤其是瀕危中藥材資源緊張的局面，有利于中醫(yī)藥的持續(xù)發(fā)展。
一、超微粉碎對(duì)中藥性質(zhì)的影響
1.對(duì)中藥粉體比表面積、孔隙度及流動(dòng)性的影響。在研究中發(fā)現(xiàn)，隨著粉體粒徑的減小，骨碎補(bǔ)、三七等中藥粉體的比表面積和孔隙度增加，休止角和壓縮指數(shù)增大，表明比表面積和孔隙度均與粒度成正相關(guān)，流動(dòng)性與粒度成負(fù)相關(guān)。
2.對(duì)中藥粉體中有效成分含量的影響。研究發(fā)現(xiàn)，隨著粉體粒徑的減小，當(dāng)歸粉體中阿魏酸的含量顯著降低，這可能是由于阿魏酸的穩(wěn)定性較差; 冰片中龍腦和異龍腦含量顯著降低，這可能是由于冰片中的成分易揮發(fā)。其余血竭、大黃等大部分中藥粉體中有效成分的含量與細(xì)粉相比，均未發(fā)生明顯變化。因此，對(duì)含有不穩(wěn)定和揮發(fā)性成分的藥材，采用超微粉碎應(yīng)慎重，在粉碎時(shí)，應(yīng)控制粉碎時(shí)間，或采用低溫粉碎以減少其有效成分的損失和揮發(fā)。
3.對(duì)中藥粉體體內(nèi)、外穩(wěn)定性的影響。從穩(wěn)定性角度看，一般認(rèn)為藥物經(jīng)超微粉碎后粒度減小，粒子表面會(huì)更加容易吸附水、空氣和帶有電荷，從而增加存放難度，使其穩(wěn)定性變差。但有研究表明，在某些環(huán)境下，如光照條件、人工胃液中，超微粉碎不僅沒(méi)有加劇粉體中有效成分的物理或化學(xué)不穩(wěn)定性，并且對(duì)粉體的穩(wěn)定性具有一定保護(hù)作用。
4.對(duì)中藥粉體品質(zhì)、外觀的影響。進(jìn)行超微粉碎后的中藥粉體，其粉末細(xì)膩，色澤一致，使其均勻性有所提高，并改變了傳統(tǒng)粉碎方法粉碎后中藥粉末質(zhì)地粗糙、纖維與粉末分離均勻性差、花斑較多的現(xiàn)象，提高了藥物質(zhì)量。并且，進(jìn)行超微粉碎后的中藥粉體更易于成型，便于制作片劑、膠囊等。
二、超微粉碎對(duì)中藥藥效的影響
1.提高藥物有效成分的溶出度，提高藥效。將中藥材進(jìn)行粉碎處理后, 可以迅速增大其與液體的接觸表面積, 進(jìn)而迅速溶解出有效成分，提高了藥物有效成分的溶出度，間接發(fā)揮了提高藥物藥效的作用。但隨著微粉化程度的加深，粉體比表面積急劇增加也會(huì)使其產(chǎn)生強(qiáng)烈的團(tuán)聚作用，故微粉化的程度并不是越細(xì)越好，而是有一個(gè)適度范圍，如血竭宜粉碎到40μm左右，冰片宜粉碎到70μm左右。
2.有利復(fù)方中藥粉體均勻，提高藥物的作用效果。復(fù)方由各藥材組成，細(xì)胞破壁后，細(xì)胞內(nèi)的水分及油分遷出，使微粒子表面呈現(xiàn)出半濕潤(rùn)狀態(tài)，粒子和粒子之間形成半穩(wěn)定的粒子團(tuán)(或稱(chēng)之為微顆粒) ，每一個(gè)粒子團(tuán)都包含相同比例的中藥成分。這種結(jié)構(gòu)會(huì)使中藥材各有效成分均勻化，使各種成分均勻地被人體吸收，增強(qiáng)藥物的作用效果。
3.提高中藥生物利用度。超微粉碎過(guò)程中通過(guò)高強(qiáng)度的沖擊力使固態(tài)物料達(dá)到液相混合及乳化的效果 ,超細(xì)粒子及不溶性成分等附著于動(dòng)物腸壁的表面積相應(yīng)增大 ,從而也提高了活性成分的釋放速度和釋放量 ,促進(jìn)了中藥材有效成分的消化和吸收，活性成分會(huì)快速通過(guò)腸壁吸收 ,進(jìn)人血液 。超細(xì)粒子吸附力強(qiáng) ,排出體外所需時(shí)間延長(zhǎng) ,活性成分的生物利用度也因此提高了。
3.有利于保留生物活性成分，適用范圍廣。超微粉碎可根據(jù)藥材的需要，在不同的溫度下進(jìn)行，可最大限度地保留生物活性物質(zhì)和營(yíng)養(yǎng)成分，從而提高藥效，適用于含糖含油類(lèi)、含芳香性揮發(fā)性成分中藥材的加工與生產(chǎn)。對(duì)質(zhì)地致密的動(dòng)物貝殼類(lèi)、骨類(lèi)藥材和礦物類(lèi)藥物更具有優(yōu)越性，對(duì)纖維狀、高韌性、高硬度或具有一定含水率的物料均適應(yīng)。既可用于干法粉碎，也可用于濕法粉碎，因此適用范圍非常廣泛。
4.減少用藥劑量，節(jié)約大量藥材。從現(xiàn)有的文獻(xiàn)報(bào)道結(jié)果來(lái)看，將中藥藥材進(jìn)行超微粉碎后，一般均能節(jié)約藥材用量30% ～80% ，縮小用藥體積50% ~70% ，而且與其傳統(tǒng)中藥有相同藥效學(xué)作用，且用量為傳統(tǒng)臨床用藥等效劑量的1 /4~1 /2量時(shí)，仍具有傳統(tǒng)用等效劑量相同的作用。中藥局部貼敷、穴位給藥與透皮吸收等傳統(tǒng)治療方法，也都將隨著微粉化中藥材生物利用度的提高而產(chǎn)生新的治療效果，發(fā)揮新的治療作用。
三、超微粉碎對(duì)中藥方劑藥效的影響
經(jīng)過(guò)不斷探索，目前已經(jīng)有許多中藥用于粉碎加工成超細(xì)微粉，比如：肉桂、蒼術(shù)、黃柏、生地、黃連、川貝母、天麻、伏苓、沒(méi)藥、雞內(nèi)金、珍珠母等藥物。（圖）那么，超微粉碎對(duì)中藥方劑有哪些影響呢？
適合進(jìn)行超微粉碎的部分中藥
1.對(duì)當(dāng)歸散的影響。當(dāng)歸散主要由當(dāng)歸、白術(shù)、白芍、黃芩和川芎組成，具有清熱安胎和養(yǎng)血健脾等功效。以傳統(tǒng)粉碎和超微粉碎技術(shù)分別對(duì)當(dāng)歸散原生藥材進(jìn)行處理，粉末的中心粒徑分別為80～100ｕｍ和5～10ｕｍ。取小鼠采用熱板法、扭體法以及免疫器官質(zhì)量法對(duì)兩種粉碎法對(duì)藥效的影響進(jìn)行了對(duì)比分析，結(jié)果顯示相同劑量下，超微粉碎的當(dāng)歸散的鎮(zhèn)痛作用以及免疫增強(qiáng)作用均明顯更強(qiáng) （Ｐ＜0.05），且當(dāng)作用相當(dāng)時(shí)，超微粉碎品的用量明顯少于傳統(tǒng)粉碎品。
2.對(duì)黃連解毒散的影響。黃連解毒散具有清熱、瀉火和解毒的功效，內(nèi)服及外用功效均較好。有研究結(jié)果顯示，黃連解毒散的超微粉中血漿小檗堿到達(dá)峰值的時(shí)間明顯較常規(guī)細(xì)粉更短，且濃度及AUC明顯增加。由此可見(jiàn)，超微粉碎可有效提高黃連解毒散的生物利用度，并可增強(qiáng)藥效。
3.對(duì)麻術(shù)散的影響。麻術(shù)散是由麻黃、蒼術(shù)、萆薢、百合、杜仲、桑枝和茯苓組成，具有疏通經(jīng)絡(luò)和除風(fēng)祛濕的功效。李成東等人研究表明，麻術(shù)散經(jīng)超微粉碎后進(jìn)行灌胃對(duì)鵪鶉高尿酸血癥具有較強(qiáng)的抑制作用，有效解決了目前常用中藥制劑的生物利用率低和療效差等問(wèn)題。
4.對(duì)補(bǔ)陽(yáng)還五湯的影響。補(bǔ)陽(yáng)還五湯主要由赤芍、當(dāng)歸尾、川芎、黃芪、紅花、桃仁及地龍等組成，具有較佳的益氣活血功效，也常用作中風(fēng)的治療。研究結(jié)果表明，補(bǔ)陽(yáng)還五湯的超微粉劑型以及傳統(tǒng)粉碎劑型均可有效降低超高血流變學(xué)參數(shù)，超微粉劑型在低劑量時(shí)即可達(dá)到與在常規(guī)劑量時(shí)的療效。由此可見(jiàn)，超微粉碎可減少補(bǔ)陽(yáng)還五湯的給藥量，可有效節(jié)省藥材。
5.對(duì)通心絡(luò)的影響。通心絡(luò)處方主要由人參、赤芍、檀香、冰片、全蝎、水蛭、土鱉蟲(chóng)、蜈蚣及蟬蛻等組成，具有益氣活血和化瘀通絡(luò)的功效。研究表明，通心絡(luò)超微粉可有效預(yù)防心肌梗死再灌輸以后的無(wú)再流癥狀，并改善心功能，并縮小心肌梗死面積。
四、存在問(wèn)題
超微粉碎為植物藥提取的前處理又提供了一個(gè)新方法,為高效的使用中藥材提供了一個(gè)新的研究方向。但超微粉碎技術(shù)也存在一些問(wèn)題：
1.不是所有的中藥都適合超微粉碎。將超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥基礎(chǔ)研究時(shí)，只有確定具體品種的最適粒度，才能發(fā)揮其優(yōu)勢(shì)。如超微粉碎藥物粒度雖然可以盡量減小，而溶解度和溶解速度卻不會(huì)無(wú)限制地增大，粒度小到一定程度時(shí)表面能因素就顯露出來(lái)，而且過(guò)細(xì)的粒子表面會(huì)吸附空氣并帶有電荷，從而影響藥物吸收，增加藥物存放難度。
2.中藥超微粉碎技術(shù)缺乏標(biāo)準(zhǔn)化、規(guī)范化的研究。近幾年，中藥超微粉碎技術(shù)可提高藥效的理論正逐步被普遍認(rèn)可，但要達(dá)到產(chǎn)業(yè)化和在臨床上廣泛應(yīng)用，需要有相關(guān)成熟的標(biāo)準(zhǔn)來(lái)支持。生產(chǎn)工藝標(biāo)準(zhǔn)，檢驗(yàn)和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，超微粉碎粒徑劃定范圍、目數(shù)標(biāo)準(zhǔn)等應(yīng)盡快研究并逐步加以完善，以便用于指導(dǎo)生產(chǎn)。隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展和基礎(chǔ)研究力度的加大，相信超微粉碎技術(shù)在中藥制劑領(lǐng)域中所面臨的這些問(wèn)題會(huì)得到解決。
3.中藥微粉化后的安全性研究工作有待進(jìn)一步開(kāi)展。中藥微粉粒徑很小, 是否會(huì)黏附在胃腸黏膜上影響胃腸功能? 中藥細(xì)胞壁破壞后, 細(xì)胞內(nèi)的活性成分是否會(huì)發(fā)生化學(xué)變化而在腎、肝、血液、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)等部位產(chǎn)生不良影響? 可見(jiàn), 實(shí)踐和理論研究還有相當(dāng)長(zhǎng)的路要走, 隨著研究的深入, 相信超微粉碎技術(shù)也必將進(jìn)入一個(gè)新階段。
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參考資料
1.葉惠珍，《超微粉碎對(duì)中藥方劑藥效的影響》；
2.耿亞等，《超微粉碎對(duì)中藥方劑藥效的影響》；
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